號外,藥物化學丨抗心律失常藥

7月
29
2020


分類:健康
作者:趙雨雅


醫學聯絡官俱樂部
醫學聯絡官
Medical Liaison officer Club
抗心律失常藥
按治療用途分類:分6章
抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調節、抗心絞痛、利尿
各種作用機制:受體、酶、離子通道(考點)
綜合出題一藥多種用途
特指治療心動過速型的心率失常
按電生理規律和藥物作用機制分四類:(表)
I:鈉通道阻滯劑(IA IB IC)
II:β-受體阻斷劑(在18章「洛爾」)
III:鉀通道阻滯劑
IV:鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)
鈉通道阻滯劑
1.奎尼丁
抗瘧藥奎寧的非對映異構體
奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)抗瘧藥,還是鈉通道拮抗劑
2.鹽酸普魯卡因胺
麻醉藥普魯卡因(酯)結構改造(醯胺),抗心率失常
代謝產物N-乙醯化(有活性)半衰期長,使用注意
3.鹽酸利多卡因
是麻醉藥,後用作抗心率失常
N-脫單乙基代謝物對中樞毒性大
4.鹽酸美西律
化學名:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽
結構類似利多卡因,醚鍵代替醯胺鍵
抗心律失常、局麻雙重作用
鹼性尿中解離度小,血藥濃度升高,不和鹼性藥合用
中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,需監測
5.鹽酸普羅帕酮(新)
Ic類抗心律失常
化學名:3-苯基-1-〔2-苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽
R和S兩個異構體藥效和藥代動力學存在立體選擇性
代謝產物5-羥基化 N-去丙基產物有活性
血藥濃度個體差異大,應個體化給藥
除鈉通道阻滯,有輕度β-受體拮抗作用
鉀通道阻滯劑
鹽酸胺碘酮
化學名:(2-丁基-3-苯並呋喃基)

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